Synthèse de molécules à double activité anti-paf et anti-vih

4-aminopipéridines trisubstituées synthèse,modélisation moléculaire et evaluation biologique

Houcine Benmehdi, Aazdine Lamouri, Françoise Heymans - Collection Omn.univ.europ.

256 pages, parution le 19/10/2011

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Résumé

La recherche des molécules capables d'inhiber d'une part la réplication du VIH-1 chez les monocytes dérives des macrophages et d'autre part l'agrégation plaquettaire induite par le PAF est le principal objectif de notre travail. Dans cette optique, deux classes de 4-aminopipéridines trisubstituées en position 3 par une fonction carbamate et uréate et en position 2 par une fonction carbamate ont été synthétisées. contrairement à la littérature, nous avons réussi à isoler les -aminoester et nitrile avec une amine libre. Une amidification régiosélective de cette amine offre deux couples de distéréoisomères qui sont facilement séparés et identifiés. Les tests anti-PAF de nos molécules donnent des résultats très intéressants avec une CI50 de l'ordre de la micromole. En outre, les tests préliminaires anti-VIH montrent que la majorité de nos produits présentent une bonne activité sur la réplication virale avec une cytotoxicité assez élevée. Ce travail a été complété par une étude de modélisation moléculaire afin de comprendre le mécanisme d'action et rechercher la conformation la plus active vis-à-vis des récepteurs.

Caractéristiques techniques

	PAPIER
Éditeur(s)	Editions universitaires européennes
Auteur(s)	Houcine Benmehdi, Aazdine Lamouri, Françoise Heymans
Collection	Omn.univ.europ.
Parution	19/10/2011
Nb. de pages	256
Format	15 x 22
Couverture	Broché
Poids	381g
EAN13	9786131597336